今年欧洲临床微生物学和传染病大会 (ECCMID) 在线(7 月 9 日至 12 日)上发表的新研究确定了可能重新用于治疗淋病(淋病奈瑟菌[Ng])的药物：一种性传播疾病对现有抗生素越来越耐药的感染。

Ng 细菌对超广谱头孢菌素抗生素的敏感性降低已成为一个重要的公共卫生问题，因为这种常见感染的病例越来越难以治疗。

Liliana Rodrigues 博士及其同事在全球健康与热带医学 (GHTM)、卫生与热带医学研究所 (IHMT) 的研究中使用了候选药物的计算机分析来预测它们是否会相互作用Ng 细菌中的蛋白质参与能量代谢和去除有毒物质。

提高抗微生物药物有效性的一种潜在方法是靶向某些称为外排泵的蛋白质结构，这些结构嵌入细胞膜中，用于去除可能损害细胞功能或结构的有毒化合物。这些泵通过去除进入细胞的抗菌化合物在细菌存活中发挥重要作用，从而降低感染治疗的效果。靶向外排泵中特定蛋白质的药物可用于使它们失活，当与当前的抗菌剂结合使用时，可以通过增加它们在细菌细胞内的浓度来改善或恢复这些药物的活性。

任何全新药物的开发都是一个漫长而昂贵的过程，一个更具成本效益的策略是研究已知安全且已被批准用于其他疾病临床应用的现有化合物，以找到那些充当外排的化合物抑制剂，并且可能被重新用于此角色。

该团队的分析预测存在 100 个 Ng 药物靶点，这些靶点与 680 种现有已批准药物相关。对这些结果的进一步详细检查将范围缩小到 30 个潜在目标和 57 个候选药物。其中包括地喹铵(一种防腐剂)、多柔比星(一种癌症化疗药物)、二甲双胍(用于治疗糖尿病)和噻苯达唑(用于治疗蠕虫感染)。这些已获批准的药物分别针对多药外排蛋白和酶 NADH-脱氢酶、黄素蛋白-泛醌氧化还原酶和琥珀酸脱氢酶。

作者总结道：“已确定的药物已被批准用于多种适应症，如癫痫、高血压、糖尿病和癌症，并可作为开发抗淋病新药的先导化合物。这项工作可能有助于建立一个新的范式。设计用于治疗淋病感染的新药和治疗策略。”